Dược động học Hấp thu: Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong máu 1 – 2 giờ sau khi uống. Chuyển hóa: Azathioprin bị chuyển hóa nhanh thành mercaptopurin và chỉ còn một phần nhỏ là azathioprin. Cả hai chất này liên kết vừa phải với protein huyết tương (30%) và có thể thẩm tách được. Nồng độ huyết tương của azathioprin và mercaptopurin không tương quan nhiều với hiệu quả điều trị vì mức độ và hiệu quả lâm sàng tương quan với nồng độ nucleotid thiopurin trong mô hơn là trong huyết tương. Cả azathioprin và mercaptopurin được chuyển hóa tiếp chủ yếu ở gan nhờ enzym xanthin oxydase và ở hồng cầu. Thải trừ: Thuốc và các chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu. Chỉ có một lượng nhỏ azathioprin và mercaptopurin đào thải nguyên vẹn (1 – 2%). Sau 8h thì cả azathioprin và mercaptopurin không còn thấy trong nước tiểu. Hướng dẫn sử dụng thuốc Imurel 50mg Liều dùng Đối với bệnh nhân mới ghép thận: Liều Imurel cần thiết để ngăn ngừa thải ghép và giảm thiểu độc tính sẽ thay đổi theo từng bệnh nhân; cần kiểm soát liều chặt chẽ, liều ban đầu thường là từ 3-5 mg/1 kg mỗi ngày, sau đó sử dụng với liều duy trì là từ 1 đến 3 mg/kg, mỗi ngày dùng thuốc 1 lần. Đối với bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp: Liều ban đầu là 1 mg/1 kg chia làm 1-2 lần/1 ngày. Sau 6 – 8 tuần, có thể tăng liều và nếu chưa đạt yêu cầu điều trị và không có độc tính nghiêm trong thì cứ 4 tuần lại tăng 1 lần, Mức độ tăng liều mỗi lần nên là 0,5 mg/kg/ngày, cho đến liều tối đa 2,5 mg/kg/ngày. Ðáp ứng điều trị xảy ra sau vài tuần, thường sau 6 – 8 tuần, một liệu trình thoả đáng tối thiểu là 12 tuần. Sau 12 tuần nếu không đỡ, có thể coi là bệnh nhân không dung nạp thuốc. Ðiều trị duy trì nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả. Cách 4 tuần giảm liều 1 lần, mỗi ngày giảm 0,5 mg/kg hoặc khoảng 25 mg/ngày, trong khi các trị liệu khác vẫn giữ nguyên. Thời gian tối ưu duy trì azathioprin chưa được xác định. Có thể ngừng đột ngột azathioprin nhưng tác dụng có thể vẫn còn kéo dài. Cách dùng thuốc hiệu quả Thuốc Imurel 50mg được bào chế dưới dạng viên nén nên bệnh nhân sử dụng thuốc bằng đường uống. Nên uống thuốc cùng với thức ăn để giảm thiểu kích ứng và gây khó chịu cho dạ dày. Không nên tự ý thay đổi liều hoặc tự ý bỏ thuốc mà không hỏi ý kiến của bác sĩ. Tuyệt đối tuân thủ theo hướng dẫn dùng thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Quá liều và xử lý Quá liều azathioprin có thể dẫn đến giảm sản tủy xương, xuất huyết, nhiễm khuẩn và chết. Xử trí quá liều khi sử dụng thuốc Imurel 50mg Đưa đi cấp cứu ngay lập tức nếu sử dụng quá liều Imurel 50mg Nên làm gì nếu quên một liều? Tốt nhất bệnh nhân nên sử dụng thuốc đúng thời gian bác sĩ kê đơn để bảo đảm đạt hiệu quả của thuốc được tốt nhất. Dùng thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.
