Thuốc Clealine chứa thành phần hoạt chất Sertraline hàm lượng 50mg do công ty Atlantic Pharma- Producoes de Especialidades-Bồ Đào Nha sản xuất. Sertraline đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1991 và ban đầu được bán bởi Pfizer. Nó hiện đang có sẵn như là một loại thuốc gốc. Thuốc Clealine 50mg là thuốc chống trầm cảm của nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI). Nó được sử dụng để điều trị rối loạn trầm cảm lớn, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, rối loạn hoảng sợ, rối loạn căng thẳng sau chấn thương, rối loạn stress sau sang chấn, rối loạn bồn chồn tiền kinh nguyệt và rối loạn lo âu xã hội. Sertraline được uống qua miệng. Sertraline là thuốc chống trầm cảm của nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI). Nó được sử dụng để điều trị rối loạn trầm cảm lớn, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, rối loạn hoảng sợ, rối loạn căng thẳng sau chấn thương, rối loạn stress sau sang chấn, rối loạn bồn chồn tiền kinh nguyệt và rối loạn lo âu xã hội. Cơ chế tác dụng Sertraline hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu serotonin mạnh (SRI), với ái lực ( K i ) đối với chất vận chuyển serotonin (SERT) là 0,4 nM và giá trị IC 50 là 2,8 nM, theo một số nghiên cứu. Nó là rất chọn lọc trong của nó ức chế của serotonin tái hấp thu. Bằng cách ức chế tái hấp thu serotonin, sertraline làm tăng mức serotonin ngoại bào và do đó làm tăng dẫn truyền thần kinh serotonergic trong não . Chính hành động này được cho là chịu trách nhiệm về tác dụng chống trầm cảm, giải lo âu và chống tác dụng của sertraline. Tác dụng dược lí Sertraline là một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc. Nó nhắm mục tiêu chất vận chuyển serotonin phụ thuộc natri để ức chế sự tái hấp thu serotonin bởi các tế bào thần kinh. Điều này làm tăng nồng độ serotonin trong khe hở tiếp hợp, nghĩa là có sẵn nhiều hơn để tác động lên tế bào thần kinh sau synap dẫn đến tác dụng chống trầm cảm. Sertraline không ức chế tái hấp thu noradrenalin, ít hoạt động kháng cholinergic và ít tác dụng an thần và tim mạch hơn so với thuốc chống trầm cảm ba vòng DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu: Sertraline có các đặc tính dược động học phụ thuộc theo liều trong khoảng từ 50-200 mg ở người, sau khi uống liều một lần hàng ngày trong khoảng từ 50-200 mg trong 14 ngày nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của sertraline xuất hiện trong khoảng 4,5 đến 8,4 giờ sau khi uống. Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng sertraline có thể tích phân bố lớn. Các đặc tính về dược động học của sertraline ở các bệnh nhân nhi khoa bị rối loạn cưỡng bức ám ảnh đã được chứng minh là tương tự người lớn (mặc dù, các bệnh nhân nhi khoa sử dụng sertraline có hiệu quả hơn một chút). Tuy nhiên người ta khuyên nên hạ thấp liều ở các bệnh nhân nhi khoa mà có trọng lượng cơ thể thấp (đặc biệt những bệnh nhi từ 6-12 tuổi) để tránh nồng độ quá cao trong huyết tương. Chuyển hóa: Sertraline bị chuyển hóa phần lớn trong pha đầu ở gan. Chất chuyển hóa chính trong huyết tương là N-desmethylsertraline, một chất ít hoạt tính hơn đáng kể (khoảng 20 lần) so với sertraline trên invitro, tuy nhiên chưa có thử nghiệm về hoạt tính trên mô hình invivo ở các bệnh nhân bị trầm cảm. Thải trừ: Thời gian bán thải của N-desmethylsertraline nằm trong khoảng 62-104 giờ.Sertraline và N-desmethylsertraline đều bị chuyển hóa phần lớn ở trong cơ thể người và cho ra các chất chuyển hóa được đào thải qua phân và qua nước tiểu ở dạng chưa biến đổi.
